การรักษาโรคมะเร็งเต้านม ประกอบไปด้วย 3 วิธีหลัก ได้แก่ การผ่าตัด การฉายรังสี และการรักษาด้วยยา ผู้ป่วยแต่ละคนจะได้รับการรักษาด้วยวิธีที่แตกต่างกันออกไป ขึ้นกับ ระยะของโรค และ การประเมินของทีมแพทย์สหสาขาทั้ง ศัลยแพทย์ รังสี พยาธิแพทย์และอายุรแพทย์โรคมะเร็ง ในที่นี้จะขอกล่าวถึงการรักษาโรคมะเร็งเต้านมโดยการใช้ยา

การรักษาโรคมะเร็งเต้านมโดยการใช้ยานั้น ก็มีความแตกต่างกันออกไปในแต่ละคนเช่นกัน โดยขึ้นกับ

1. ชนิดและลักษณะของชิ้นเนื้อมะเร็ง อาทิ มีตัวรับฮอร์โมน มีตัวรับยีนเฮอร์ทู หรือไม่
2. ระยะของโรคมะเร็ง และหากโรคอยู่ในระยะที่ 4 (ระยะแพร่กระจาย) ตำแหน่งและปริมาณของโรคที่แพร่กระจายก็มีผลต่อการเลือกวิธีรักษาด้วย
3. ลักษณะทางคลินิกของผู้ป่วย เช่น อายุ ความแข็งแรง โรคประจำตัวของผู้ป่วย ล้วนส่งผลต่อการตัดสินใจในการเลือกวิธีการรักษาทั้งสิ้น

โดยยาที่ใช้รักษาโรคมะเร็งเต้านมในปัจจุบัน แบ่งออกเป็น 3 กลุ่มหลัก ได้แก่
1. ยาเคมีบำบัด สามารถใช้ได้กับมะเร็งเต้านมทุกชนิด และ ทุกระยะ โดยขึ้นกับดุลยพินิจของแพทย์ผู้ทำการรักษาว่ามีข้อบ่งชี้ในการให้หรือไม่ ยาเคมีบำบัดที่ใช้รักษาโรคมะเร็งเต้านมในปัจจุบันมี 2 รูปแบบ คือ 
     1.1 ยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ยาเคมีบำบัดส่วนใหญ่อยู่ในรูปแบบนี้  
     1.2 ยาชนิดรับประทาน อาทิ Capecitabine และ Vinorelbine
ยาเคมีบำบัดแต่ละชนิดอาจมีผลข้างเคียงที่แตกต่างกันออกไป แต่ผลข้างเคียงทั่วไปพบได้บ่อย ได้แก่ อ่อนเพลีย เบื่ออาหาร เม็ดเลือดขาวต่ำ อย่างไรก็ตาม ยาเคมีบำบัด ถือเป็นยาหลักที่มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคมะเร็งเต้านมในปัจจุบัน
2. ยาต้านฮอร์โมนและกลุ่มยามุ่งเป้าสำหรับมะเร็งชนิดที่มีตัวรับฮอร์โมน 
     2.1 ยาต้านฮอร์โมน ออกฤทธิ์ยับยั้งการเจริญของเซลล์มะเร็งชนิดที่มีตัวรับฮอร์โมน แบ่งยาได้เป็น 2 รูปแบบ คือ 
     - ยารับประทาน อาทิ Tamoxifen, Letrozole, Anastrozole, Exemestane และ
     - ยาชนิดฉีดเข้ากล้าม คือ Fulvestrant 
ส่วนใหญ่ในกลุ่มนี้มีผลข้างเคียงไม่รุนแรง (แต่อาจมีรายละเอียดปลีกย่อยของผลข้างเคียงของยาแต่ละตัวที่แตกต่างกันออกไป)
     2.2 ยามุ่งเป้าสำหรับมะเร็งชนิดที่มีตัวรับฮอร์โมน เป็นยาใหม่ที่มักต้องใช้ร่วมกับยาต้านฮอร์โมนข้างต้น เพื่อเสริมประสิทธิภาพการรักษาในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่มีตัวรับฮอร์โมน เป็นยารูปแบบรับประทาน ยากลุ่มนี้ที่ได้ผ่านการรับรองให้ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเต้านม ในปัจจุบันหลายชนิด อาทิ 
     - ยาในกลุ่มยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ CDK 4/6 ได้แก่ Palbociclib, Ribociclib Abemaciclib   
     - ยาในกลุ่มยับยั้งการทำงานของกลุ่มโปรตีนmTOR ได้แก่ Everolimus

นอกจากยาในกลุ่มหลักข้างต้นแล้ว ในปัจจุบันยังมียาใหม่อื่นๆ สำหรับผู้ป่วยที่มีลักษณะจำเพาะบางอย่าง ได้แก่
1. ยามุ่งเป้าสำหรับผู้ป่วยที่มียีนมะเร็งกลายพันธุ์แบบพันธุกรรม ได้แก่ ยาในกลุ่มยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ poly ADP ribose polymerase (PARP inhibitor) ปัจจุบันยาในกลุ่มนี้ ได้รับการรับรองให้ใช้ในผู้ป่วยโรคมะเร็งเต้านมระยะแพร่กระจายที่มีการตรวจพบยีนมะเร็งกลายพันธุ์แบบถ่ายทอดทางพันธุกรรม เช่น BRCA1, BRCA2 ยากลุ่มนี้ที่ได้ผ่านการรับรองให้ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเต้านม (ตามองค์การอาหารและยาของประเทศสหรัฐอเมริกา) ในปัจจุบัน ได้แก่ Olaparib และ Talazoparib
2. ยาเสริมภูมิคุ้มกันต้านมะเร็ง (immunotherapy) ในปัจจุบัน  ยาในกลุ่มนี้มีทั้งที่ได้รับการรับรองให้ใช้ได้ และอยู่ระหว่างการวิจัย มักใช้สำหรับผู้ป่วยระยะที่ 4 โดยใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัด เพื่อเสริมฤทธิ์ในการรักษาโดยเฉพาะผู้ป่วยโรคมะเร็งเต้านมชนิดที่ไม่มีทั้งตัวรับฮอร์โมนและตัวรับเฮอร์ทู (triple negative)
จะเห็นได้ว่าในปัจจุบันมียาที่ใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมหลากหลายชนิด ซึ่งยาทุกชนิดล้วนเป็นยาที่ดี มีประสิทธิภาพแต่อาจมีความเหมะสมต่อสภาพร่างกายและผลข้างเคียงที่แตกต่างกันออกไป ทั้งนี้ ควรปรึกษากับแพทย์ผู้ทำการรักษา เพื่อเลือกวิธีการที่เหมาะสมกับผู้ป่วย และเพื่อให้เกิดประสิทธิภาพสูงสุดในการรักษา